トラマドール
1st 複数の病態に対して有効性が確認されている薬物
Caチャネルα2δリガンド：プレガバリン、ガバペンチン、ミロガバリン 2nd 1つの病態に対して有効性が確認されている薬物
ワクシニアウイルス接種家兎炎症皮膚抽出液
3rd
オピオイド鎮痛薬：フェンタニル、モルヒネ、オキシコドン、ブプレノルフィン がん性疼痛、慢性疼痛、非麻薬
効くまで1時間かかる
• 麻薬処方箋は不要（＝オピオイドだけど麻薬ではない）
• 代謝産物のM1が、μオピオイド受容体に結合し鎮痛効果を発揮
• セロトニン・ノルアドレナリンの再取り込み阻害SNRI作用をもつ 鎮痛補助薬として使える＝神経障害性疼痛に効く
• モルヒネとの用量換算比：トラマドール100mg≒経口モルヒネ20mg（５：１）
• 副作用は第3段階のオピオイドと同様だが、セロトニン症候群や痙攣が起こることがある • セロトニン再取り込み阻害作用を持つ薬剤(SNRI, SSRI, 三環系抗うつ薬)との併用でセロトニン症候群発症のリスクが高まる
• 主にCYP2D6を経て活性代謝物のM1に代謝されるため、薬物相互作用に注意が必要
• 日本人の約5%はCYP2D6の代謝酵素欠損があるため、トラマドールの効果を発揮しない
が高いため副作用
・小児においてはリスクが高いため12歳未満の小児には禁忌
• 400mg/日 を越える用量は、安全性と有効性が担保されていない（75歳以上は300㎎/日）
• 徐放製剤以外は投与後1時間で鎮痛効果を発揮するため、レスキューとしての使用も可能 • トラマドールとアセトアミノフェンの配合薬は、非がん性慢性疼痛と抜歯後疼痛に保険適応があ
とアラせっと、たら間セットは合剤