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今回の内容
薬 を 設計 しよう（前編）
創薬の歴史（紀元前〜１９世紀）
現代の創薬
創薬の歴史（紀元前〜１９世紀）
古代ギリシア
紀元前４世紀頃、ギリシアのヒポクラテスはヤナギの樹皮を水で煮だしたものに沈痛効果があることを発見した。
https://gyazo.com/c8704dc1d4c1923e833e4ca040e28006
クイズ
ヒポクラテスが沈痛作用を発見した樹皮はどの植物から採れるか？
https://gyazo.com/92aa71e87dada1ff0d745015ade0feb7 https://gyazo.com/e8453aa0ccd1b623a4df144eee2b6bd2 https://gyazo.com/383a85da6e5cc0293d8be96003234565
古代ギリシア
紀元前４世紀頃、ギリシアのヒポクラテスはヤナギの樹皮を水で煮だしたものに沈痛効果があることを発見した。
https://gyazo.com/c8704dc1d4c1923e833e4ca040e28006 https://gyazo.com/04b8b7482a43b03996796d6f4a8f2a7b https://gyazo.com/8bb4df8a04a385263ee1d6514a04bf6f
古代中国
古代中国においても、歯が痛むときにはヤナギの小枝で歯の間をこすって痛み止めとしていた
https://gyazo.com/2bd67bc8057db4120b2a2f2fb321a043 https://gyazo.com/dc539a98b0679e048e80507112ab2d17
化合物Ａ
１９世紀頃、化学者達は ヤナギ樹皮 の抽出物から解熱・鎮痛作用をもつ化合物Ａを分離した。
https://gyazo.com/63e8a87e2c5f1648399fac1108c3a92a
化合物Ａは発熱・炎症などの治療に使われが、激しい胃痛という副作用があった
https://gyazo.com/29c6ec3c89e4d6547ef3341abc37144e
クイズ
ヤナギの樹皮から抽出された解熱・鎮痛作用をもつ化合物Ａとは何か？
化合物Ａ ➡ 化合物Ｂ
そこで、ドイツの製薬会社（＝バイエル）に勤めていたホフマンは、化合物Ａの副作用を抑えるための改良に取りかかった。
https://gyazo.com/d332c86a69dcac307811f8f2704d464d
ホフマンは化合物Ａを改良して、薬理作用を保持したままで胃への刺激という副作用を少なくした新たな化合物Ｂを作ることに成功した。
https://gyazo.com/89cba0e5f36501660215fb702cd7a0f2
化合物Ｂ
化合物Ｂは熱や頭痛などを抑えるための飲み薬（解熱鎮痛剤）として広く用いられている。
https://gyazo.com/5b221dc85997e3be4ff06c349c1873c2
化合物Ｂの合成
https://scrapbox.io/files/653da41992b93d001b20b823.mp4
動画へのアクセスは授業のみに制限
クイズ
化合物Ａを修飾したもので、熱や頭痛などを抑える飲み薬となる化合物Ｂとは何か？
化合物Ａ ➡ 化合物Ｃ
化合物Ａの化学構造の一部を変えた化合物Ｃは、筋肉痛などを和らげるための塗り薬（消炎鎮痛用塗布薬）として用いられている。
https://gyazo.com/717c3cc44f4d690a0e42c4ba0324d73f
化合物Ｃの合成
https://scrapbox.io/files/653da566f2d4f1001b8458e8.mp4
動画へのアクセスは授業のみに制限
クイズ
化合物Ａを修飾したもので、筋肉痛を和らげる塗り薬となる化合物Ｃとは何か？
解熱・鎮痛剤の作用メカニズム
炎症を起こす原因はシクロオキシゲナーゼ（COX）という酵素が作るプロスタグランジン（PG）である。
https://gyazo.com/6d2c3f7574f47707850ed394340ab44b
プロスタグランジン（PG）は、痛み増強、発熱、子宮筋の収縮など、多彩な生理作用を示す。
https://gyazo.com/afcbd1532804d0109f8e4f4fa7caedf6
化合物Ｂ（アセチルサリチル酸）は、シクロオキシゲナーゼ（COX）のセリン残基をアセチル化することで、プロスタグランジン（PG）の産生を抑制する。
https://gyazo.com/f26168c78e4ca03d18c3a74c12f267a7
解熱・鎮痛剤
化合物Ｂ（アセチルサリチル酸）を含む「飲み薬」
https://gyazo.com/b0dcda2d93e5c3f006bc8b33c29ba6cd
化合物Ｃ（サリチル酸メチル）を含む「貼り薬」
https://gyazo.com/8d8dbe9edcb1841768637eea762bdd68
医薬品の研究・開発を支える化学
身の回りにある様々な医薬品を研究・開発する現場を支えているのは化学の知識や技術である。
https://gyazo.com/83c6a4fb1d13bc5125b4b8a9d6f06db9
医薬品の研究・開発で活かされる化学の知識や技術
https://gyazo.com/fb43501a6fba84dce3a2113d8eef9dc4
現代の創薬
クイズ
新しい薬を作ろうとするとき、研究をはじめてから販売までに、どのくらいの時間がかかる？
クイズ
新しい薬を作ろうとするとき、研究をはじめてから販売までに、どのくらいの費用がかかる？
クイズ
2012年はじめから2016年末までの５年間に、日本の製薬企業が創出した新しい薬は何個か？
医薬品開発のみちのり（バイエル）
https://youtu.be/MsbfMPwHUeU?si=Xjk0zUroRM5ASe_z
創薬の現状
https://gyazo.com/6667f072b3dc8494069e7a915f9abe1e
創薬シミュレーション
https://scrapbox.io/files/672824a2ab48d4feba1508fe.mp4
創薬シミュレーションが最先端医療を変える
https://youtu.be/DI0ZPf4ahGk?si=EBeMsJcgppvxxW0L